Терапия коронавирусной инфекции. Гексапептид 20, 21. Кратко патогенез для понимания действия предлагаемых препаратов. Часть 2
При развитии тяжелого респираторного синдрома – диффузное, угрожающее жизни воспалительное поражение лёгких, инфильтрация ткани, тяжёлая гипоксемия – понижение содержания кислорода в крови из-за нарушенного газообмена в легких. Связывание ангиотензинпревращающего фермента 2, приводящее к возрастанию концентрации брадикинина, системному расширению артерий и вен, пропотевании жидкости за стенки сосудов и развитие отечности. Вначале процесса синтезируются провоспалительные цитокины, активируются нейтрофилы, альвеолярные макрофаги, которые оседают на эндотелии лёгочных микрокапилляров повреждают его и нарушают альвеолярно – капиллярный барьер. Далее повреждаются клетки альвеолоциты и выстилающий альвеолы сурфактант. На выдохе наблюдается спадение альвеол, полнокровие мелких сосудов и развитие легочной гипертензии. На этом фоне возможно развитие обструкции внутри сосудов тромбами, замедления кровотока, стаза форменных элементов крови на поврежденном эпителии сосудистой стенки.
Параллельно страдает лимфатическая система легких, развивается интерстициальный отек, переходящий в альвеолярный. За это опять отвечают цитокины, они способствуют увеличение проницаемости сосудистой стенки. Интерлейкин-1, интерлейкин-8, фактор некроза опухолей альфа и ряд других и происходит миграция нейтрофилов в места повреждения легочной ткани.
Что можно предпринять, чтобы если не вылечить, то значительно облегчить состояние. Фармпрепарат «Даларгин».
После открытия системы нейротрансмиттеров или нейромедиаторов, передающих импульсы и осуществляющих взаимодействие между разными клетками в организме, системы опиоидных пептидов (лей- и мет-энкефалинов) получили развитие исследования роли в организме пептидов с малой молекулярной массой. Была охарактеризована система опиоидных пептидов (ОП). К ней относятся эндогенные лиганды опиатных рецепторов лей- и мет-энкефалины и эндорфины. Опиатные рецепторы подразделяются на дельта-, мю-, эпсилон-, кси-, сигма-, каппа- рецепторы. И в зависимости от того, на какой из этих рецепторов осуществляется воздействие получаем разный биологический эффект. На периферии рецепторы энкефалинов распространены в симпатических и парасимпатических нервах, интрамуральиой нервной системе, во всех жизненно важных органах (сердце, легких, печени, почках, желудке, кишечнике, селезенке, тимусе, поджелудочной железе, надпочечниках).
Даже в тучных клетках различных тканей обнаружен предшественник многих опиоидных пептидов. В стенке сосудов, на эндотелии сосудов, в нервах кровеносных сосудов, в том числе микрокапилляров, наряду с известными трансмиттерами – ацетилхолином и норадреналином, обнаружены нейропептиды. Выявлены лей-энкефалины, о которых и пойдет речь. Они посредством опиатных рецепторов в стенке кровеносных сосудов, сердце, участвуют в периферической регуляции сосудистого тонуса и влияют на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов. Ещё опиатные рецепторы обнаружены в сосудодвигательных нейронах продолговатого мозга, воздействуя на которые, опиоидные пептиды осуществляют центральную регуляцию тонуса сосудов. Синтетические аналоги лей-энкефалина, которыми являются гексапептиды 20 и 21 и разрешенный, уже много лет назад, к применению пептидный фармпрепарат «Даларгин» хорошо связываются с опиоидными рецепторами дельта и слабо с мю, и совсем не взаимодействуют с каппа- и сигма. Что это дает? Несмотря на то, что эти пептиды связываются с опиоидными рецепторами они совершенно не обладают наркотическими свойствами, только положительно влияют на сосудистый тонус, нормализуют кровоток в микрокапиллярах, обладают лимфостимулирующим действием. Они в состоянии восстановить нормальное движение форменных элементов крови в легочных капиллярах. Убрать стаз, за счет регуляции сосудистого тонуса, восстановить кровоток, усилить скорость кровотока и убрать воспаление эндотелия лёгочных микрокапилляров и восстановить альвеолярно-капиллярный барьер, препятствовать обструкции сосудов тромбами, восстановить поврежденный эпителий сосудистой стенки.
«Даларгин» обладает стресс протекторным, антигипоксантным и цитопротекторным эффектом, за счет улучшения микроциркуляции крови, в том числе по системе микрокапилляров, восстановлении нарушенного кровотока в микрокапиллярах, усиления скорости кровотока, лимфостимулирующего эффекта, улучшает трофику тканей и органов, стимулирует регенерацию эпителиальных тканей. «Даларгин» зарегистрирован и разрешен к применению и пока является единственным препаратом из группы нейропептидов, который разрешен Фармакологическим комитетом Минздрава России. Изначально созданный для лечения язвенной болезни, атеросклеротического артериита и облитерирующего эндоартериита, препарат начал применяться в ряде других заболеваний и патологических состояний, в том числе как компонент предоперационной защиты, анестезиологического обеспечения и интенсивной терапии. Предпосылками для применения «Даларгина» послужили научно – практические исследования по изучению нейропептидов.
К настоящему времени установлено, что «Даларгин» по мимо свойств, описанных в инструкции по применению препарата, улучшает лимфоциркуляцию и стимулирует лимфоток, восстанавливает и усиливает скорость кровотока микроциркуляции, нормализует сосудистый тонус, убирает застойные явления в сосудах, венозное и артериальное полнокровие, при этом не повышая общее периферическое сосудистое сопротивление. Способен стимулировать регенерацию кожи, подкожной клетчатки, слизистых оболочек и, самое главное, эпителий внутренней выстилки сосудов. Обладает антистрессорным эффектом и относится к эндогенной антистрессорной системе. Способствует улучшению функции почек в критических состояниях. «Даларгин» применяют в комплексной терапии облитерирующих заболеваний нижних конечностей из-за значимого влияния на просвет сосудов. Он восстанавливает кровоток в сосудах, защищает любой орган от ишемии и повреждений. Ему все равно в каком органе есть нарушение кровотока, он действует одинаково на всю сосудистую систему организма и регулирует в любом органе. В ситуации заболевания коронавирусной инфекцией значимым являются кровеносные сосуды, интерстиций и лимфатическая система легких, там восстановить нормальную регуляцию кровотока, препятствовать прогрессированию гипоксии и защитить тем самым от разрушения клетки альвеол. При внутривенном введении способствует нормализации кровотока в ишемизированных органах. Анализируя результаты исследований и имеющиеся литературные данные можно заключить, что активация периферических опиатных рецепторов увеличивает устойчивость сердца к аритмогенному действию ишемии и реперфузии.
На сегодняшний день, в течении 15 лет, разработаны формулы пептидов в линии моей косметики с более сильными свойствами и выраженными эффектами, с расширенными функциями, чем у препарата «Даларгин». Это гексапептиды 20 и 21. Но пока они разрешены только в космецевтике.
Гексапептиды 20 и 21:
1) увеличивают скорость кровотока в микрокапиллярах в 2 раза.
2) восстанавливают кровоток в ранее стазированных сосудах, препятствуют диапедезу форменных элементов крови за стенки микрокапилляра.
3) увеличивает количество функционирующих микрососудов и перераспределяют кровоток в них равномерно.
4) восстанавливает правильный кровоток в сосудах с ретроградным направлением.
5) улучшает отток крови и препятствует образованию отечности.
6) обладает мощным лимфостимулирующим эффектом, за счет лимфодренажа, убирают излишки интерстициальной жидкости и токсины.
7) стабилизирует тучные клетки и препятствует их дегрануляции.
Изображение Olga Lionart с сайта Pixabay
Терехова Тамара